甲磺酸培高利特片

【化学名】8β-[(甲硫基)甲基]-6-丙基麦角灵甲磺酸盐
【英文名】Pergolide Mesylate Tablets
【成份】本品的主要化学成份是甲磺酸培高利特
【性状】本品为白色片。
【作用类别】
【药理毒理】1．药理研究：培高利特为一典型的中枢神经突触后多巴胺受体激动剂，能明显抑制垂体前叶释放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠脑内多巴胺代谢转化，从而降低脑内3,4-二羟基苯乙酸含量，使黑质纹状体损伤的大鼠产生对侧旋转反应；增加小鼠自主活动能力和攀爬行为，引起大鼠和豚鼠的刻板化运动，以及对抗猴中脑背盖腹侧损伤引起的自发性震颤。 2．毒理作用：急性毒性雌性小鼠口服LD50为81.8mg/kg，雄性小鼠口服LD50为61.7mg/kg。大鼠口服给药6个月长期毒性试验显示，本品能引起剂量依赖性的自主活动能力和应激性增加，体重增长速度减慢，能明显增加雌鼠卵巢重量，停药后，体重增加速度及卵巢重量均恢复正常。本品对大鼠的血液学、血液生化学及其他脏器及组织病理学等指标均无明显影响。狗口服给药三个月，无明显毒性反应。微生物回复突变试验，小鼠微核试验，体外培养人淋巴细胞染色体畸变试验，结果显示本品无致突变效应。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效应。

【药代动力学】
【适应症】本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于： 1.帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如开关现象等。也可用于早期联合治疗。 2.高催乳素血症。
【用法和用量】帕金森病：起始剂量为0.05mg/日，维持2日；在以后的12天内每隔三天增加0.1mg或0.15mg/日；然后每隔三天增加0.25mg/日，直至最适宜的治疗剂量。每日剂量分三次服用。在剂量递增阶段，应谨慎地减少左旋多巴或左旋多巴/卡比多巴的剂量。
高催乳素血症：起始剂量为0.025～0.05mg/日，每2周调整一次剂量，极量为0.1～0.15mg/日。
【不良反应】可出现恶心、呕吐、口干、乏力、鼻塞、皮肤瘙痒、便秘等不良反应，若不良反应严重时须停药。据国外文献报道，个别患者口服本品后，曾发生精神症状，体位性低血压；个别患者出现窦性心动过速伴房性早搏。
【禁忌】对本品或其它麦角类衍生物过敏者。
【注意事项】服用本品必须在医生严格指导下，从小剂量开始，逐步增加至最佳剂量。
严重心脏病及既往有精神病史的患者，使用高剂量时宜慎重。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】暂定三年。