盐酸丁丙诺啡注射液

【化学名】
【英文名】Buprenorphine Hydrochloride Injection
【成份】盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。
【性状】本品为无色澄明液体，室温下比较稳定。
【作用类别】
【药理毒理】本品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗—激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。动物依赖性实验表明，本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁，而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明，本品具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。

【药代动力学】本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汗排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（t1/2为2分钟），终末相慢（t1/2约为3小时），峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢，经胆汁排泄，随粪便排出。
【适应症】本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
【用法和用量】肌内注射，一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。
【不良反应】头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。
【禁忌】对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】六岁以下儿童不宜使用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】本品如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药物过量】过量可引起呼吸抑制，纳洛酮常不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。
【规格】
【贮藏】遮光、密闭保存。
【包装】
【有效期】